Mycophenolate mofetil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mycophenolate mofetil.

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch: Ức chế enzyme inosine monophosphate. 

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bột pha hỗn dịch uống: 1 g/5 ml.
• Viên nang: 250 mg;
• Viên nén bao phim: 500 mg.
• Bột pha dịch truyền: 500 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 0,5 - 6 giờ.

Phân bố

Tỷ lệ gắn protein là 30%.

Chuyển hóa

MPA được chuyển hóa chủ yếu bởi glucuronyl transferase để tạo thành MPAG.

Thải trừ

Thải trừ qua nước tiểu (khoảng 82% dưới dạng thuốc không đổi). Thời gian bán thải là 3 - 5 giờ.

Dược lực học:

Mycophenolate mofetil là dạng este 2 - morpholinoethyl của MPA. MPA là một chất ức chế enzym inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) với tính ức chế cực mạnh, chọn lọc, không cạnh tranh và có khả năng phục hồi, vì vậy thuốc ức chế con đường de novo của quá trình tổng hợp guanosine nucleotide.

Cơ chế MPA ức chế hoạt tính enzym của IMPDH dường như là do MPA có khả năng bắt chước về mặt cấu trúc của cả đồng yếu tố nicotinamide adenine dinucleotide lẫn một phân tử nước xúc tác. Điều này sẽ ngăn cản sự oxy hóa IMP thành xanthose - 5’ - monophosphate là bước chính trong con đường denovo của quá trình tổng hợp guanosine nucleotide.

MPA có tác dụng kìm hãm dòng lympho bào mạnh hơn đối với các dòng tế bà khác bởi vì tế bào lympho T và lympho B bị lệ thuộc rất nhiều vào sự tăng sinh của chúng trong con đường de novo của quá trình tổng hợp purine, trong khi những dòng tế bào khác có thể tận dụng những con đường tái tạo khác.